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RongcaiYue,LeiShan,XianwenYang,WeidongZhang.ApproachestoTargetProfilingofNaturalProducts.CurrMedChem,,19(22):-.
⊙编辑：星河
天然产物是指从生物体或自然界中发现的化学成分物质。部分天然产物具有良好的药理活性或生物活性，常被应用于药物发现和药物设计领域中，如青蒿素、紫杉醇、番荔枝内酯、喜树碱、阿霉素、As2O3等等。源于天然产物的药物已经被广泛用于治疗多种重大疾病，如心血管疾病、恶性肿瘤和传染性疾病。天然产物在新药研发和临床用药中占有很大比重，占已批准上市的药物的50%以上（如图1，2）。同时，更多的天然产物及其衍生物正处于临床或临床前期试验中。因此，天然产物的研究与开发是药物研发的热门话题，目前仍然作为新药的重要来源。
B：biologicalmacromolecule，生物制品；
N：unalterednaturalproduct，未加修饰的天然产物；
NB：botanicaldrug（definedmixture）,植物药
ND：naturalproductderivative，修饰的天然产物（如半合成）；
S：syntheticdrug，全合成产物；
S*：syntheticdrug（NPpharmacophore）合成产物，但是以天然产物为模板；
V：vaccine，疫苗；
/NM：mimicofnaturalproduct，天然产物的仿制品
注：除S外均为天然药物
新药发现的第一个关键步骤，包括药物靶点的确定、前景药物成分的筛选与优化、以及这些成分作用靶点的识别与确证。近来现代生物学的迅猛发展，特别是基因破译相关的新技术和发现，为新药靶点的寻找和发现提供的许多技术和方法。在年，人类基因组测序之后，大约鉴定出个具有明显药理作用的靶点，其中约个靶点可以潜在结合小分子药物。天然产物逐渐演变具有结构复杂性和功能多样性等优势，这是化学合成药物所无法做到的。然而，绝大多数新发现的天然产物受到生物活性检测的限制，例如，多种新成分只能通过抗菌和抗肿瘤活性的途径来进行筛选。因此，大多数真正具有治疗作用或影响生物反应途径的潜在天然产物尚待发掘。中药是天然产物的巨大宝库。古往今来，经过中国几千年大量的临床实践，中药的有效性和安全性已然成为其他人工合成药物所不具备的优势。因此，中药成分的分子靶点将对药物的研发和设计具有极大的帮助。当下药物研发的重要环节是天然产物分子靶点的识别。综上，我们应当竭力运用新方法、新技术来发掘天然产物的新功能。
目前识别靶点的技术方法非常多，主要分为基因组学、蛋白质组学和计算机辅助模拟三种实验方法。基因组学和蛋白质组学多用于分析特定的基因表达和调控及功能研究、蛋白质的表达水平、蛋白间相互作用、细胞代谢过程或特定疾病的反应等，为靶标基因或蛋白质的发现和药物作用机制的阐明提供宝贵的技术和理论支持。在过去的20年，一系列计算机工具被开发用于靶点的识别。计算机方法不仅可以弥补实验过程中的人耗、物耗和时耗的不足，还可以从基因组学和蛋白质组学大量的研究成果中获得与药物靶点明确相关的信息。现根据第二军医大学的张卫东老师的总结，就三类天然产物靶点发现和研究方法进行简要介绍。
1.基因组学方法
基因组学方法是目前药理研究领域中的新方法，能有效地研究与治疗相关的靶点，鉴别活性成分群，验证活性成分的药理作用、研究其代谢组学机制以及这些成分的毒副作用等。药物研发根本上首先需要了解疾病的具体机制、筛选生物靶标和其他多途径反应机制。基于功能的基因组学技术可将新的小分子结构作为探针，鉴定和确证天然产物的新靶点从而促进新药的研发。
1.1基因芯片
